4-[[2-[[(1R,2R)-2-羟基环己基]氨基]-6-苯并噻唑基]氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺
BLZ945(4-((2-(((1R,2R)-2-hydroxycyclohexyl)aMino)benzo[d]thiazol-6-yl)oxy)-N-MethylpicolinaMide)
CAS: 953769-46-5
化学式: C20H22N4O3S
| 中文名 | BLZ945 |
| 英文名 | 4-((2-(((1R,2R)-2-hydroxycyclohexyl)aMino)benzo[d]thiazol-6-yl)oxy)-N-MethylpicolinaMide |
| 别名 | 化合物BLZ945 CSF-1R抑制剂(BLZ945) 2R)-2-羟基环己基)氨基)苯并[D]噻唑-6-基)氧基)-N-甲基吡啶酰胺 4-[[2-[[(1R,2R)-2-羟基环己基]氨基]-6-苯并噻唑基]氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺 |
| 英文别名 | 106245 BLZ945 BLZ-945 CS-1735 BLZ 945 4-((2-(((1R,2R)-2-hydroxycyclohexyl)aMino)benzo[d]thiazol-6-yl)oxy)-N-MethylpicolinaMide 4-((2-(((1R,2R)-2-hydroxycyclohexyl)aMino)benzo[d]thiazol-6-yl)oxy)-N-MethylpicolinaMide BLZ945 4-[[2-[[(1R,2R)-2-Hydroxycyclohexyl]amino]-6-benzothiazolyl]oxy]-N-methyl-2-pyridinecarboxamide 4-[[2-[[(1R,2R)-2-hydroxycyclohexyl]amino]-1,3-benzothiazol-6-yl]oxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide |
| CAS | 953769-46-5 |
| 化学式 | C20H22N4O3S |
| 分子量 | 398.48 |
| 密度 | 1.377±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 酸度系数 | 13.92±0.46(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 物化性质 | 生物活性 BLZ945是一种具有口服活性的，有效的选择性 CSF-1R抑制剂，IC50为1 nM，比其最接近的受体酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的选择性。 |
| 体外研究 | In bone marrow-derived macrophages (BMDMs), BLZ945 specifically inhibits CSF-1-dependent proliferation with EC50 of 67nM, and decreases CSF-1R phosphorylation. BLZ945 blocks the reciprocal effects between macrophages and glioma cells on the survival, proliferation and/ or polarization of each other to promote tumorigenesis. 在骨髓衍生的巨噬细胞(BMDMs)中，BLZ945特异性抑制CSF-1依赖性增殖，EC50 为67nM，并减少CSF-1R磷酸化。BLZ945阻断巨噬细胞和胶质瘤细胞在存活，增殖和/或偏振中的相互作用，从而抑制其促肿瘤发生。 |
| 体内研究 | In glioma-bearing mice, BLZ945 blocks tumor progression and significantly improves survival via CSF-1R inhibition. BLZ945 also inhibits orthotopic tumor growth of patient-derived proneural tumor spheres and cell lines in vivo. BLZ945 (200 mg/kg, p.o.) decreases the growth of malignant cells in both mouse mammary tumor virus-driven polyomavirus middle T antigen (MMTV-PyMT) model of mammary carcinogenesis and keratin 14-expressing human papillomavirus type 16 (K14-HPV-16) transgenic model of cervical carcinogenesis. 在负荷神经胶质瘤的小鼠体内，BLZ945阻断肿瘤发展，并通过CSF-1R抑制显著提高存活率。BLZ945也会抑制来源于患者的原神经肿瘤球和细胞系在体内的正位肿瘤生长。在小鼠乳腺肿瘤病毒驱动的致乳腺癌的多瘤病毒中间T抗原(MMTV-PyMT)模型，和角蛋白14表达的致宫颈癌变的16型人乳头瘤病毒(K14-HPV-16)转基因模型中，BLZ945 (200 mg/kg, p.o.)减少恶性细胞的生长。 |
4-[[2-[[(1R,2R)-2-羟基环己基]氨基]-6-苯并噻唑基]氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.51 ml | 12.548 ml | 25.095 ml |
| 5 mM | 0.502 ml | 2.51 ml | 5.019 ml |
| 10 mM | 0.251 ml | 1.255 ml | 2.51 ml |
| 5 mM | 0.05 ml | 0.251 ml | 0.502 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
4-[[2-[[(1R,2R)-2-羟基环己基]氨基]-6-苯并噻唑基]氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺 - 用途与合成方法
BLZ945通过靶向和抑制特定的酪氨酸激酶（CSF1R）来发挥其作用，该酶在肿瘤微环境中起着重要的调节作用。
研究表明，BLZ945能够阻断过度激活的CSF1R信号通路，从而干扰肿瘤细胞和其周围的免疫细胞的相互作用。这种干扰可以抑制肿瘤细胞的增殖、转移和侵袭，同时增强抗肿瘤免疫应答。
研究表明，BLZ945能够阻断过度激活的CSF1R信号通路，从而干扰肿瘤细胞和其周围的免疫细胞的相互作用。这种干扰可以抑制肿瘤细胞的增殖、转移和侵袭，同时增强抗肿瘤免疫应答。
最后更新：2024-04-09 01:59:50
4-[[2-[[(1R,2R)-2-羟基环己基]氨基]-6-苯并噻唑基]氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺 - 简介
BLZ945的性质方面，它是一种固体，外观呈白色或黄白色结晶粉末。它在室温下可溶于一些有机溶剂，并具有较好的热稳定性。
BLZ945的用途方面，它主要用于研究领域，尤其在癌症治疗方面的研究。据研究表明，BLZ945能够抑制某些类型的肿瘤细胞生长和扩散，从而为抗肿瘤治疗提供可能的方向。
BLZ945的制法主要通过一系列有机合成化学反应来进行。具体制法的细节可能涉及一些专业的实验技术，在实验室环境下进行操作的安全性和操作技能是重要的。
BLZ945的安全信息：正确认识和处理其安全性问题非常重要。在进行研究或实验操作时，应遵循相应的安全操作规范和指南，佩戴个人防护装备，并确保在合适的环境下进行操作，以最大限度地减少任何潜在风险。
最后更新：2024-04-09 21:54:55
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